[본초/상호작용] 아스피린의 가수분해 활성에 대한 삼칠사포닌(Panax notoginseng saponins)의 농도-의존적 억제효과와 메커니즘 (세포실험) !!

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Herb-drug interactions는 약초와 약물의 임상적인 조합 사용에 큰 문제를 갖게 한다. 약초 제품은 복잡한 약리학적 활성 성분으로 구성되어 있으며 약물대사효소(drug-metabolizingenzyme)의 활성을 혼란시킬 수 있다.삼칠사포닌(Panax notoginseng saponins, PNS)에 기초한 약물은 우연히 China로 혈관성 질환 치료에 aspirin과 함께 사용된다. PNS는 Caco-2 cell monolayers를 사용한 연구에서 aspirin가수 분해에 억제 효과를 내 얻는 것이 밝혀졌다.

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이 연구에서는 UPLC-MS/MS를 사용하여 PNS의 총 하나 9가지 성분을 분리해서 확인했다.:notoginsenoside R3/R6, notoginsenoside R하나, ginsenoside Rg하나, ginsenoside F하나하나 notoginsenoside R2 or F3, ginsenoside Rb의 하나, ginsenoside Rg2, ginsenoside Rb2 or Rb3, ginsenoside Rh하나, ginsenoside F하나, ginsenoside Re, ginsenoside Rd, notoginsenoside Fd, ginsenoside Rh4, ginsenoside Rg3, ginsenoside Rk3, ginsenoside F2, ginsenoside Rh2, ginsenoside RK하나

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고도로 선택적인 probe substrate분석을 사용한 결과 PNS는 hCE2(human carboxylesterase 2)에 대한 뚜렷한 억제 효과를 보인 반면, hCE최초의 BChE(butyrylcholinesterase), PON(paraoxonase)에 대해서는 미미한 영향을 미쳤다.

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이러한 효과는 moleculardocking analysis를 통해서도 확인되었다.

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PNS는 HepaRG 세포에서 aspirin의 가수분해 활성에 대한 농도-의존적 억제 효과를 나타냈다.

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HepaRG세포에서 hCE2의 단백질 수준은 PNS처리 후 억제되고 있어 세포외 기질에서 BChE또는 PON하나의 수준은 PNS처리 후 상승됐다.

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그리고 esterases의 mRNA 발현에 대해서는 유의한 영향이 관찰되었습니다.